作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-03-19T00:00 (访问量:28616)
SOS1( son of sevenless 1) 是激活细胞中大鼠肉瘤(rat sarcoma,Ras) 蛋白至关重要的鸟嘌呤核苷酸交换因子(guanine nucleotide exchange factors,GEF) ｡SOS1 蛋白由多段结构域组成,这些结构域的功能与 Ras 及其下游信号通路的表达密切相关，抑制 Ras 的信号转导，其中一种常见的方法是通过抑制调节 Ras 的活性蛋白来抑制其活性,如鸟嘌呤核苷酸交换因子( guanine nucleotide exchange factors, GEF) ｡SOS( son of sevenless) 基因表达的蛋白作为一种 GEF,调节失活状态下 Ras-GDP 转换为激活状态下的 Ras-GTP,对 Ras 的激活起到至关重要的作用｡因此,近年许多团队正在以 SOS 蛋白为靶标设计化合物来达到抑制 Ras 的目的。
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。
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